截至目前,肺癌靶向药已从最初的一代发展到今天的三代。
其中,第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等,这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。
而以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,同时相比一代作用靶点更加广泛,但同时也抑制了EGFR的正常功能,出现显著的副作用,如皮疹、皮肤瘙痒、腹痛以及腹泻等,从而大大地限制了临床的应用。
三代靶向药,如阿斯利康的AZD9291则是作用于一代或者二代靶向药物发生耐药的特定基因突变(T 790M ),具有高度的特定基因突变选择性,副作用也较低。
其中,第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等,这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。
而以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,同时相比一代作用靶点更加广泛,但同时也抑制了EGFR的正常功能,出现显著的副作用,如皮疹、皮肤瘙痒、腹痛以及腹泻等,从而大大地限制了临床的应用。
三代靶向药,如阿斯利康的AZD9291则是作用于一代或者二代靶向药物发生耐药的特定基因突变(T 790M ),具有高度的特定基因突变选择性,副作用也较低。