劳拉替尼主要通过抑制 ALK 蛋白以及 ROS1 和其他相关蛋白的活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。研究显示，对于 ALK 或 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，劳拉替尼有显著的临床治疗效果。在Ⅰ期临床试验中，患者未用药治疗或使用过 1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率达 46%，平均无病情加重存活时间 1.4 个月，脑转移癌体积减小。实验结果表明，该药物在治疗 ROS1 阳性和 ALK 阳性的晚期非小细胞肺癌患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
此外，劳拉替尼还能通过干扰融合蛋白功能以及肿瘤细胞中轴突的信号传导，进一步减缓肿瘤细胞的生长速度和转移能力。在某些肺癌患者中，ALK 和 ROS1 基因会发生融合，形成融合蛋白，对肿瘤细胞的增殖和存活起到重要作用。劳拉替尼通过破坏肿瘤细胞的增殖信号传导途径，抑制肿瘤的生长和扩散。